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Brèves en Pharmacovigilance
Numéro 19, août-novembre 2006
SOMMAIRE
Editorial

Un point sur le vaccin BCG
SSI
Littérature
Des interrogations sur le bon usage du paracétamol
A suivre…
Fluoroquinolones et tendinopathie de l’épaule
Timolol et syncopes, chutes, bradycardie, hypotensions orthostatiques
Vos questions
IEC au 1er trimestre de la grossesse : prudence
Tremblements importants et FONZYLANE
Vos observations
ATHYMIL et douleurs musculaires , anxiété et insomnie
Fluoroquinolones et effets psychiatriques

Ont particip „ la ralisation
de ce numro :
J. Caron
C. Cogez
S. Deheul
J. Dekemp
M. Devemy
C. Muller
S. Gautier
J. Pamart
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Editorial : Un point sur le vaccin BCG SSI
La vaccination contre la tuberculose reste une obligation pour l’entre de l’enfant
en collectivit (recommandations vaccinales officielles de juillet 2006). Les techniques
prcdentes (bague multipuncture MONOVAX et scarification) ne sont plus disponibles.
Le vaccin BCG SSI par voie intradermique, qui a remplac le vaccin BCG Pasteur
intradermique, est dsormais le seul vaccin disponible pour la prvention de la tuberculose
chez l’enfant comme chez l’adulte mais soul‚ve des interrogations chez les professionnels
de sant en raison de la survenue d’effets indsirables locaux parfois importants. En
officine, le vaccin (un flacon de poudre et un flacon de solvant) est accompagn d’un kit
comprenant une seringue, une aiguille longue pour reconstitution du vaccin, une aiguille
courte pour l’injection intradermique.
De faƒon attendue, la vaccination contre la tuberculose en intradermique provoque
une papule vaccinale dans l’heure qui suit le vaccin, parfois associe dans les 24-48 heures
„ une raction rythmateuse phm‚re. Dans les deux „ quatre semaines suivantes, peut
survenir un petit nodule rouge et saillant, ne dpassant pas un centim‚tre et qui peut
s’accompagner vers la sixi‚me semaine d’un coulement. Un ganglion satellite, de moins
de 1 cm peut galement …tre prsent. L’coulement se tarit en 1 „ 3 semaines, „ mesure de
la formation d’une cro†te centrale. Parfois, l’coulement est plus important, associ „ une
petite ulcration cicatrisant en 6 „ 12 semaines.
La raction locale „ la vaccination est considre comme anormale lorsque le
nodule est suprieur „ 1 cm, que l’coulement persiste au del„ de 3 semaines, que
l’ulcration persiste ou est suprieure „ 1 cm et lorsqu’un abc‚s et/ou des ganglions
satellites de plus de 1 cm surviennent.
La survenue d’effets indsirables locaux apr‚s vaccination intradermique par le BCG SSI a
conduit l’Afssaps „ mettre en place une enqu…te ayant fait l’objet d’un communiqu de
presse en juillet 2006 (disponible sur le site de l’Afssaps
http://agmed.sante.gouv.fr/htm/10/filcoprs/indcompr.htm). De janvier 2005 au 31 mai
2006, un total de 250 ractions locales a t notifi en France pour un nombre de personnes
vaccines de l’ordre de 200 000 „ 450 000. Ces effets indsirables sont principalement des
abc‚s au site d’injection et sont favoriss dans 1/3 des cas par un msusage d† „ un
surdosage, „ un site d’injection inadquat ou „ une technique d’injection intradermique
incorrecte.
EN PRATIQUE
A ce jour, m…me si il est vrai que la technique de vaccination est dlicate, l’obligation de
vaccination pour tout enfant entrant en collectivit reste de mise.
Nous rappelons les points essentiels de la bonne utilisation de ce vaccin :
– utiliser l’aiguille courte pour l’injection intradermique (il est m…me conseill
pour les nouveaux-ns et les nourrissons de moins de 3 mois de ne pas utiliser
l’aiguille courte fournie mais d’utiliser une aiguille courte de 10 mm biseaute
26 G/0,45)
– faire l’injection „ la face externe du bras juste en dessous du delto‡de
– injecter le vaccin par voie strictement intradermique
– contrˆler le volume inject pour ne pas dpasser la dose recommande :
● 0,05 ml pour les enfants de moins de 12 mois
● 0,1 ml pour les adultes et les enfants de 12 mois et plus
Brev Pharmacovig 2006 ao€t – novembre 2006 :19 2
Br€ves de la Littrature :
Des interrogations sur le bon usage du
paractamol.
Une tude prospective multicentrique publie en 2005
et conduite entre le 1er janvier 1998 et le 31 dcembre
2003 aux Etats-Unis avait montr que le paractamol
occupe une place majeure dans la survenue des
insuffisances hpatiques aig…es dont l’incidence a
pratiquement doubl (28 „ 51 %) entre 1998 et 2003.
Il s’agissait bien s€r essentiellement de cas de
surdosage, mais il est important de signaler que, dans
la moiti des cas, ce surdosage n’tait pas intentionnel
et tait provoqu par des prises multiples de
paractamol dans un but antalgique alors que toute
intention de suicide tait nie par le patient.
Une deuxi†me tude, rcemment publie, a fait suite „
l’observation d’une incidence importante des
augmentations du taux des ALAT (SGPT) lors d’un
essai clinique portant sur une association opio‡de-
paractamol. Afin de dterminer l’origine de cette
augmentation, une tude randomise en simple
aveugle a t ralise. Elle a port sur un total de 147
patients volontaires sains, diviss en 5 groupes :
– un groupe placebo (39 patients)
– un groupe recevant 4 grammes de
paractamol par jour (26 patients)
– les 3 autres groupes recevant une
association opio‡de–paractamol,
l’opioide tant de la morphine, de
l’oxycodon ou de l’hydromorphone
(respectivement 26, 27 et 27 patients)
Dans tous les cas, la posologie re‰ue en paractamol
tait de 4 grammes par jour „ raison d’une prise de 1
gramme toutes les 6 heures et la dure de l’tude tait
de 14 jours. Un bilan biologique quotidien incluant
bilirubine, ASAT, ALAT, phosphatases alcalines et
alpha glutathion transfrase a t effectu jusqu’au
8†me jour puis tous les 2 jours.
Les rsultats ont rvl que dans le groupe placebo,
un seul sujet (3%) prsente une augmentation des
ALAT dpassant la valeur seuil de la normalit (40
UI/l), alors que pour les 4 autres groupes, 76% des
sujets dpassent cette valeur seuil (53% la dpassent
de 2 fois, 39% de 3 fois, 25 % de 5 fois et 8% de 8
fois). Ces augmentations apparaissent „ partir du 3†me
jour de traitement et rgressent „ l’arr…t du traitement,
les sujets tant asymptomatiques sur le plan clinique.
Les ASAT et l’alpha gluthathion transfrase voluent
de mani‚re parall‚le aux ALAT, les autres param‚tres
tant normaux. De m…me, la paractamolmie est
toujours reste dans les valeurs thrapeutiques.
Les rsultats sont par ailleurs similaires dans chaque
groupe recevant un traitement antalgique, y compris
dans le groupe paractamol seul, et montrent donc que
l’augmentation du taux d’ALAT n’est pas lie „ la
prsence des opio‡des.
Ces rsultats soul‚vent quelques remarques
importantes :
– le paractamol „ la dose maximale
thrapeutique de 4 grammes par jour peut …tre
responsable d’une augmentation des enzymes
hpatiques d‚s le troisi‚me jour de traitement.
– le paractamol est prsent aux
consommateurs comme l’antalgique de choix ayant
un minimum d’effets secondaires en dehors du
surdosage. Ceci peut amener le malade „ multiplier
les prises ou „ diminuer l’intervalle entre les prises en
cas de douleurs rebelles avec un risque de surdosage.
– le paractamol est en vente libre et prsent
dans de nombreuses spcialits pas forcment „ seul
but antalgique et/ou antipyrtique que le patient peut
associer avec de possibles consquences hpatiques.
Dans ces conditions, et dans l’attente d’tudes
complmentaires, mdecins et pharmaciens ont un
rˆle ducationnel essentiel aupr‚s des patients.
Hepatology 2005 ;42 :1364-1372
JAMA 2006; 296 : 87-93
A suivre…
Les tendinopathies aux fluoroquinolones sont largement
documentes. MŠme si la localisation au tendon d’Achille reste la
plus frquente, d’autres tendons soumis „ de fortes contraintes
peuvent Štre atteints (quadricipital, long biceps et picondyliens).
Rcemment, une publication de tendinopathie de la coiffe des
rotateurs apr†s un traitement prolong par ciprofloxacine pour
rhinosclrome (maladie infectieuse granulomateuse touchant le
nez et le rhinopharynx) nous rappelle que l’paule n’est pas non
plus pargne. Il s’agit d’une femme de 60 ans sans antcedents
particuliers qui a prsent apr†s 40 jours de traitement par
ciprofloxacine et rifampicine une douleur de l’paule droite
amenant rapidement „ une impotence fonctionnelle. L’chographie
a montr une hypertrophie avec un aspect hypochog†ne du
tendon du muscle sus pineux droit. Le traitement par
ciprofloxacine a t interrompu et l’volution clinique et
chographique a t favorable en 10 jours. Il n’existait pas d’autre
explication „ cette atteinte articulaire. La connaissance de ces
complications iatrog†nes des fluoroquinolones en d’autres sites
que le tendon d’Achille mrite d’Štre garde en mmoire.
Th€rapie 2006 ; 61(1) : 73-74
Des cas de syncopes, chutes, bradycardies, hypotensions
orthostatiques restent publis avec le timolol en collyre.
Il n’est pas inutile de rappeler que, apr†s instillation oculaire d’un
collyre, 80% du volume de la goutte traverse le canal lacrymal et
passe dans la circulation systmique sans phnom†ne de premier
passage hpatique, ce qui se rapproche d’une injection
intraveineuse.
Afin de limiter ce passage dans la circulation gnrale, certaines
monographies de collyres prconisent d’apprendre aux patients „
comprimer la base du nez au niveau du canthus interne pendant 1
minute afin d’obturer le canal lacrymal et de limiter le passage
systmique du collyre.
BMJ Volume 332 22 avril 2006
Reactions 29 apr 2006 n 1099
Brev Pharmacovig 2006 ao€t – novembre 2006 :19 3
Vos questions :
Pergolide et risque de valvulopathies
Plusieurs observations de valvulopathies cardiaques, apparues chez des patients traits par pergolide
(CELANCE) pour une maladie de Parkinsonn nous ont t signales par des neurologues de notre rgion.
Le pergolide (CELANCE) est un agoniste dopaminergique et srotoninergique, driv de l’ergot de seigle,
indiqu dans la maladie de Parkinson en monothrapie ou en association avec la lvodopa. Depuis 2002 ont
t publies dans la littrature mdicale des observations de valvulopathies cardiaques sous pergolide. Des
tudes pharmacopidmiologiques (1, 2) confirment par ailleurs ce risque et retrouvent, en cas d’exposition au
pergolide, des risques relatifs levs de valvulopathie, d’interprtation toutefois difficile en raison de
Que penser des inhibiteurs de l’enzyme de conversion au premier trimestre de la grossesse ?
Jusqu’„ prsent, les IEC taient formellement contre indiqus au 2†me et 3†me trimestre de la grossesse en raison d’un risque foetotoxique
grave (risque d’atteinte rnale avec anurie et insuffisance rnale, compliqu d’oligoamnios et de retard de croissance intrautrin). En
revanche, jusqu’„ ce jour et sur la base de donnes peu nombreuses, il n’avait jamais t voqu de risque malformatif particulier des IEC
lors de l’utilisation au 1er trimestre de la grossesse. Mais les rcepteurs „ l’angiotensine II tant largement reprsents dans les tissus foetaux,
la possibilit d’un effet dlt‚re des IEC au 1er trimestre de la grossesse paraissait possible. Une tude pidmiologique vient d’…tre publie
et soul‚ve effectivement des interrogations quand „ la tratognicit ventuelle des IEC au 1er trimestre de la grossesse. Une cohorte a runi
29 507 enfants ns au Tennessee entre 1985 et 2000 et dont les m†res taient exemptes de diab†te (le diab†te tant associ „ un risque accru
de malformation congnitale) :
209 enfants ont t exposs aux IEC pendant le 1er trimestre de la grossesse
202 „ des antihypertenseurs autres que les IEC
le reste des enfants n’a pas t expos „ des hypertenseurs.
La frquence des malformations majeures a t calcule et compare pour chaque groupe. Le risque de malformation majeure appara‹t 2,7
fois plus lev (IC 95 %: 1,72-4,27) dans le groupe expos aux IEC que dans les 2 autres groupes (frquence de malformation majeure de
7,1 % dans le groupe IEC, 1,7 % dans le groupe autres antihypertenseurs et 1,5 % dans le groupe sans antihypertenseurs). Ce risque est
statistiquement significatif en ce qui concerne les malformations cardiaques et celles du syst†me nerveux central. Au vu de ces donnes, les
auteurs recommandent d’viter de prescrire des IEC au 1er trimestre de la grossesse.
Que penser de ces nouvelles informations ?
Ces donnes, qui mritent d’Štre confirmes par d’autres tudes, doivent inciter „ la prudence en ce qui concerne toute nouvelle prescription
ou poursuite d’un traitement par IEC pendant la grossesse au cours du premier trimestre. Une prescription d’IEC pendant le premier
trimestre de la grossesse est „ dconseiller. La survenue d’une grossesse chez une patiente traite est le moment de rvaluer le rapport
bnfice/risque du traitement en ayant „ l’esprit la contre indication au 2†me et 3†me trimestre de la grossesse. Il nous parait raisonnable de
conseiller dans la mesure du possible un changement de traitement qui bien s€r interviendra au mieux avant la grossesse si cela est
envisageable. Si toutefois une exposition accidentelle avait lieu pendant le 1er trimestre, les donnes ne sont pas suffisantes „ ce jour pour
justifier une interruption de grossesse. La conduite „ tenir rsidera dans une surveillance chomorphologique rigoureuse cible sur le coeur et
le syst†me nerveux. Par analogie avec les IEC, les sartans, antagonistes des rcepteurs de l’angiotensine II, n’exposeraient ils pas aux mŠmes
risques ? Egalement contre indiqus au 2†me et 3†me trimestre de la grossesse, on peut penser que, en l’absence de donnes complmentaires,
les mŠmes r†gles de prudence doivent Štre appliques pour les IEC et les sartans.
N Engl J Med 2006 ;354 :2443-51
Faut-il €voquer le rƒle du buflom€dil (FONZYLANE) dans l’apparition progressive de tremblements importants et invalidants affectant les
4 membres et le tronc chez un patient de 76 ans trait€ par 900 mg par jour ?
Le buflomdil (FONZYLANE) est un vasodilatateur priphrique dont l’activit thrapeutique repose sur des proprits
vasodilatatrices artriolaires et microcirculatoires. Ces proprits seraient principalement lies „ un effet adrnolytique alpha1 et alpha2 et „
une action directe sur les structures myocytaires microcirculatoires.
La forme orale est indique dans le traitement symptomatique de la claudication intermittente des artriopathies chroniques
oblitrantes des membres infrieurs et dans le phnom‚ne de Raynaud „ la posologie maximale de 600 mg par jour. La forme injectable est
rserve au traitement de l’ischmie chronique sv‚re chez des patients ayant un risque d’amputation et pour lesquels il n’y a pas de
possibilits d’obtenir une revascularisation par chirurgie ou angioplastie.
Les tremblements sont des effets indsirables rapports dans le rsum des caractristiques du produit. Dans la Base Nationale de
Pharmacovigilance, 28 cas de tremblements sont dcrits avec le buflomdil, ils concernent pour la moiti des cas des patients ‹gs (plus de
70 ans en moyenne), avec de nombreux facteurs de risques cardiovasculaires. Les tremblements peuvent apparaŒtre d‚s les premiers jours,
et jusqu’„ 6 mois apr‚s le dbut du traitement par buflomdil. Ces tremblements sont d’attitude, concernent particuli‚rement les 4 membres
et peuvent entraŒner des troubles de la marche ou de l’criture. Ils disparaissent rapidement „ l’arr…t ou „ la diminution de posologie (pour
une observation) quand le traitement doit …tre maintenu. Il ressort de l’analyse de ces observations que bien souvent, et plus en perfusion
que par voie orale, les tremblements surviennent dans un contexte de non adaptation de la posologie „ l’‹ge et „ la fonction rnale du
patient. Chez le sujet de plus de 65 ans „ fonction hpatique et rnale normale, la posologie maximale ne doit pas dpasser 600 mg par jour.
Ceci est l’occasion de rappeler qu’une enqu…te effectue par le Centre Rgional de Pharmacovigilance et le Centre Antipoison de
Lyon entre 1998 et 2005 rapporte 188 effets indsirables graves lis principalement „ des surdosages en buflomdil. L’analyse de cette
enqu…te fait tat d’une frquence leve de msusage essentiellement posologique (dpassement de la posologie maximale, non adaptation
posologique „ la fonction rnale) mais aussi quelques cas de non respect des contre indications (prescription „ des sujets ayant des
antcdents d’pilepsie). Ces effets indsirables graves d’un surdosage en buflomdil sont neurologiques (convulsions, myoclonies,
troubles neurologiques centraux divers) et cardiaques (troubles de conduction intraventriculaire, fibrillation ventriculaire, BAV, tachycardie
ventriculaire et arr…t cardiaque dans les cas extr…mes). A l’vidence, dans cette observation, la posologie de 900 mg par jour tait beaucoup
trop leve chez cet homme de 76 ans. La persistance du msusage du buflomdil avec ses consquences graves tend „ dmontrer qu’il y a
une mconnaissance de la dangerosit potentielle de cette molcule. Une rvaluation de sa place en thrapeutique a eu lieu et a men „
l’arr…t de commercialisation de la forme orale 300 mg et aux rappels des r‚gles d’utilisation stricte de ce produit avec d’une part calcul
systmatique de la fonction rnale par la formule de Cockcroft chez les sujets de plus de 65 ans et adaptation de la posologie, et d’autre part
respect de la contre indication absolue de prescrire du buflomdil en cas d’antcdents d’pilepsie.
Communiqu€ de Presse / AFSSAPS/ buflom€dil
Enqu„te du CRPV de Lyon 10 mai 2005
Brev Pharmacovig 2006 ao€t – novembre 2006 :19 4
Vos Observations :
Miansrine (ATHYMILƒ) et myalgies
Une patiente de 56 ans au seul antcdent
de communication inter-auriculaire ferme
chirurgicalement „ l’ge de 23 ans, prsente une
heure apr†s la premi†re prise de 30mg de
miansrine des myalgies tr†s importantes. Le
traitement est poursuivi pendant 3 jours „ raison de
30mg par jour en une prise. La patiente se plaint
alors de douleurs musculaires persistantes, d’un
rebond d’anxit et d’insomnie. A l’arrŠt de
l’ATHYMILƒ, une rgression rapide des
symptŽmes interviendra.
La miansrine est un antidpresseur
commercialis depuis 1978 qui a comme indication
les pisodes dpressifs majeurs. La mention
d’arthralgie et de myalgie dans les effets
indsirables de la miansrine est intervenue en
2006 „ la suite d’une enquŠte de pharmacovigilance
initialement lance sur la constatation d’arthralgies
et de myalgies avec la mirtazapine (NORSETƒ),
un antidpresseur ttracyclique appartenant „ la
classe des piprazinoazpines, de structure
chimique tr†s proche de celle de la miansrine.
Pour ces deux molcules, des observations assez
rares mais convaincantes de myalgies et/ou
d’arthralgies de dlai de survenue variable, de 1
heure apr†s la premi†re prise „ 1 an de traitement,
ont pu Štre constates, y compris dans des cas o la
miansrine ou la mirtazapine tait administre en
monothrapie. L’volution est favorable avec une
rgression de la symptomatologie assez rapide „
l’arrŠt de ces produits. Des cas avec r-
administrations positives ont t observs.
Des rapports similaires ont t faits „
l’ADRAC (Australie) et en Norv†ge tout comme au
Royaume-Uni. Il s’agit d’un effet rarement notifi
mais bien rel, vraisemblablement sous notifi en
raison de la nature non grave de cet effet
indsirable, et qui am†ne „ relever les fortes
similitudes de formule chimique entre miansrine
et mirtazapine.
Fluoroquinolones et effets psychiatriques
Un patient de 73 ans, diabtique insulinodpendant
et insuffisant rnal chronique, est trait par 3
grammes par jour de cfotaxime par voie
intramusculaire et 400 mg par jour de
ciprofloxacine par voie intraveineuse pour une
infection urinaire. La cfotaxime est arrŠte au bout
de 8 jours et le traitement par ciprofloxacine
poursuivi. Au quinzi†me jour du traitement,
surviennent des hallucinations visuelles (vision de
petits personnages connus et inconnus et de plantes
vertes) sans troubles de la vigilance, ni
dsorientation, ni perte de contact.
L’lectroencphalogramme est normal tout comme
l’IRM encphalique. La ciprofloxacine est
immdiatement arrŠte et les hallucinations
rgressent progressivement.
Nos commentaires :
Une tude rcemment publie fait tat de 590 cas
de dsordres psychiatriques en prsence de
fluoroquinolones notifis aux Centres Rgionaux
de Pharmacovigilance en France de 1985 „ 2002.
Une lg†re prdominance fminine est retrouve
(316 pour 273 hommes) et l’ge moyen de
survenue des symptŽmes chez ces patients est de 66
ans.
Les effets les plus frquemment observs sont :
confusion (51%), hallucinations (27%), agitation
(13%), dlire (12%), insomnie, somnolence. L’arrŠt
du traitement entra‹ne dans la plupart des cas
(88,5%) une rgression compl†te des symptŽmes.
Dans 512 cas, la fluoroquinolone a t considre
comme responsable de l’effet indsirable. Un
nombre non ngligeable de cas est par ailleurs
constat avec la voie intraveineuse (25%).
Les caractristiques pharmacocintiques de ces
molcules font que pour beaucoup d’entre elles,
une bonne diffusion dans le liquide
cphalorachidien leur permet un acc†s facile au
SNC. Par ailleurs, de nombreuses fluoroquinolones
sont limines par le rein. Aussi, une adaptation de
la posologie „ la fonction rnale permet de prvenir
un certain nombre de ces effets indsirables. Enfin,
la voie injectable doit rester exceptionnelle et
amener „ une surveillance particuli†re.
Ce risque de survenue d’effet indsirable
psychiatrique en prsence de fluoroquinolone ne
remet pas en cause l’intrŠt de cette classe
thrapeutique mais incite, notamment chez le sujet
g, „ adapter si ncessaire la posologie et „ ragir
au plus vite devant de tels dsordres qui prsentent
une volution favorable „ l’arrŠt du traitement.
Rev Med Interne 2006 ;27 : 448-52
Reactions 2 sept 2006 n 1117
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